Kofeina jest stymulantem, składnikiem psychoaktywnym którego oddziaływanie na organizm jest silnie uzależnione od spożytej dawki. Kofeina oddziałuje na centralny układ nerwowy, zwiększając refleks i koncentrację, co może być przydatne dla osób uprawiających różne dyscypliny sportowe. Szczególne korzyści mogą przynieść sportowcom, od których wymaga się bardziej intensywnego wysiłku w krótkim czasie oraz przedstawicielom dyscyplin wytrzymałościowych. Kofeina pobudza również wydzielanie adrenaliny, a w dawkach powyżej 5 mg na 1 kg masy ciała,

produkcję kwasów tłuszczowych. Oznacza to, że dzięki kofeinie w energię przetwarzane są kwasy tłuszczowe, a nie glikogen mięśniowy. Przetwarzanie w energię nie glikogenu, a kwasów tłuszczowych, to proces pożądany nie tylko u osób odchudzających się, ale również u sportowców, ponieważ oszczędza glikogen, zwiększając tym samym wytrzymałość. Kofeina podczas biegania zwiększa wydolność nawet o 40 procent. Kofeina poprawia wydolność zarówno podczas krótkiej, bardzo intensywnej aktywności, jak i długiej aktywności tlenowej.